Antagonistas del receptor H1
En realidad son agonistas inversos, compiten con la Histamina y disminuyen la actividad constitutiva del receptor H1, contienen un grupo amino terciario unido por medio de una cadena de 2 a 3 átomos a 2 sustitutos aromáticos.
●Bloquean intensamente la permeabilidad capilar: bloquean edema y eritema
●Bloquean la acción de la histamina en terminaciones nerviosas: bloquean prurito y placa eritematosa en la triple reacción de lewis
●Disminuye un poco la hipotension ( ya que aqui actuan mas los eicosanoides )
●Disminuye un poco broncoconstricciom ( ya que aqui actuan mas leucotrienos )
●Son anticolinergicos
Metabolismo: Pico plasmatico a las 2.5h, efectos duran 5h, otros hasta 36h. Inducen CPY. <--- cuidado con farmacos competidores como terfenadina y astemizol (ya sacados del mercado el 1°sustituyendose por su metabolito activo: fexofenadina) e inhibidores de la CPY como macrolidos y antimicoticos imadazolicos.
Eliminación: urinaria y fecal. Se elimiman mas rapido en niños que adultos y aun mas lento en sujetos de hepatopatias graves.
♢Etalonamina / difenhidramina : facilmente produce sedacion (es de 1° generacion). Tratamiento de cinetosis (antimuscarinico)
♢Clozapima: agente antipsicotico atipico
♢Prometazina: el mas eficaz para tratar cinetosis, es antiemetico y anestésico local. Sensacional intensa.
♢Cetirizina (2° generacion) loratadina y fexofenadina se absorben de forma adecuada y excretan casi sin metabolizar.
♢Azelastina, emedastina, epinastina, cetotifen, olopatadina: eficaces gotas y nebulizaciones para tratamiento de rinitis y conjuntivitis alérgica.
♢Rupatidina: bloquea receptores de PAF(es de 2° gen)
♢Doxepina: antidepresivo triciclico, también posee actividad antiH2.
♢Pirilamina: es muy especifico. Efectos adversos digestivos
♢Clorfeniramina: muy potente. Efectos adv : estimulador de SNC
♢Clorciclizina, hidroxizina, ciclizina, meclizina.
♢Ciproheptamina: tambien es antiserotonina.
Indicaciones:
Uso en Alergias:
-Mas: agudas, rinitis, urticaria y conjuntivitis. Fiebre de heno, polinosis. (Eficaces nebulizaciones o preparados oftalmicos).
-Menos: Asma bronquial acompañado de otro farmaco. Anafilaxia y Angiedema (epinefrina es lo mas importante). Prurito como dermatitis atopica y de contacto. Profilaxis de reacciones medicamentosas liberadoras de histamina.
Efectos secundarios:
▪ Sedacion
▪ Mareos, tinnitus, lasitud, incoordinacion, fatiga, vision borrosa, diplopia, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores
▪ Anorexias, nauseas, vomitos, estreñimiento o diarrea.
▪ xerostomia, sequedad respiratoria
▪ Hipersensibilidad
▪ intoxicación aguda parecida a la de atropina
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